№ 2. Адренорецепторы, эффекты их стимуляции и блокады

Написано: 4 Февраль, 2013 в категории Кардиология и ЭКГ

Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.

Адренорецепторы — это рецепторы, чувствительные к катехоламинам. К катехоламинам относятся адреналин (эпинефрин), норадреналин и их предшественник дофамин. Как вы должны помнить из предыдущей статьи про строение симпатической нервной системы, адреналин и норадреналин выделяются в кровь мозговым веществом надпочечников, а также являются медиаторами (передатчиками возбуждения) во многих синапсах (местах контакта клеток, где передается нервное возбуждение).

В нашем организме имеется много рецепторов, восприимчивых к катехоламинам. Адреналин и норадреналин действуют на разные подтипы адренорецепторов неодинаково, поэтому эффекты этих катехоламинов тоже немного отличаются. Например, норадреналин по сравнению с адреналином сильнее суживает сосуды и вызывает больший подъем артериального давления.

синапс и схема строения синапса

Схема строения синапса.

Теперь перейдем к перечислению видов и эффектов адренорецепторов. Это материал из курса нормальной физиологии, но его усвоение позволит вам легко предсказывать как полезные, так и побочные эффекты лекарств, действующих на адренорецепторы.

Упрощенно таблица выглядит так:

Вид адренорецептора

Где находится

Эффекты при стимуляции (стрессе)

Эффекты при блокаде

?1A— (альфа1A)

предстательная железа, шейка мочевого пузыря и уретры

сокращение гладких мышц, возможна задержка мочеиспускания при аденоме простаты

расслабление гладких мышц с облегчением мочеиспускания

?1B— (альфа1B)

в артериолах (мельчайших артериях)

спазм артериол с повышением АД (артериального давления),
снижение проницаемости сосудов при воспалении

расширение мелких сосудов,
падение АД

?2— (альфа2)

на самих нервных окончаниях
(эти рецепторы являются механизмом «отрицательной обратной связи» для защиты от чрезмерной стимуляции катехоламинами)

снижение АД

повышение АД

?1— (бета1)

в сердце

  • увеличение силы сердечных сокращений,
  • увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС),
  • увеличение проводимости в проводящей системе сердца,
  • увеличение риска различных аритмий
  • ослабление силы сокращений,
  • снижение ЧСС,
  • ухудшение проводимости,
  • снижение риска аритмий
в почках

усиление выделение ренина (запуск РААС [ренин-ангиотензин-альдостероновой системы] с последующим повышением АД)

ослабление секреции ренина

?2— (бета2)

в бронхиолах (мельчайшие бронхи)

расширение бронхиол

сужение бронхиол, возможен бронхоспазм

в печени

гликогенолиз — ферментативное расщепление гликогена с повышением уровня сахара в крови (гликоген — полисахарид для длительного хранения глюкозы у животных и людей)

снижение уровня сахара крови, возможна гипогликемия

?3— (бета3)

в жировой ткани

липолиз — расщепление жиров с увеличением уровня липидов крови

снижение уровня липидов крови

Терминология:

  1. стимуляторы рецепторов называются также миметиками (греч. mim?tikos — подражающий) и агонистами (лат. agon — борьба). Например: адреномиметики, агонисты ?2-адренорецепторов.
  2. Блокаторы рецепторов называются антагонистами (греч. anti — против). Реже — (...)литиками (от греч. lysis — растворение). Например:
    • холиноблокаторы также называются холинолитиками,
    • блокаторы кальциевых каналов (БКК) называются антагонистами кальция (АГ). Об этой важной группе антигипертензивных средств я расскажу отдельно.

В медицине используется большое количество препаратов, влияющих на адренорецепторы.

На ?-адренорецепторы действуют:

  1. альфа1-адреномиметики: ксилометазолин, нафазолин, оксиметазолин применяются местно в нос для лечения насморка и заложенности носа, суживают сосуды, оказывают антиконгестивный (противоотечный) эффект.
  2. альфа1-адреноблокаторы: препараты для лечения артериальной гипертензии и урологических проблем.
  3. альфа2-адреномиметики: препараты центрального действия для лечения артериальной гипертензии (клофелин и др.).
  4. альфа2-адреноблокаторы: йохимбин (стимулятор потенции).

На ?-адренорецепторы действуют:

  1. бета1-адреномиметики: добутамин, ибопамин. Это стимуляторы сердечной деятельности при острой сердечной недостаточности (например, при инфаркте миокарда).
  2. ?1-адреноблокаторы: лечение артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.
  3. бета2-адреномиметики: сальбутамол, фенотерол, тербуталин, арутерол и др. Используются для расширения бронхов при бронхоспазме и бронхиальной астме.

Далее: № 3. Альфа-адреноблокаторы как гипотензивные препараты.

Материал был полезен? Поделитесь ссылкой:

Напишите свой комментарий:

После ручной проверки публикуются только интересные комментарии, остальные удаляются после индивидуального ответа. Если во время отправки сообщение было по какой-то причине заблокировано антиспамом, вы увидите белую страницу и сообщение об ошибке. Если все отправилось нормально, то в адресной строке браузера появится окончание URL (ссылки) в виде ...#comment-113726 В этом случае ожидайте ответ по e-mail (если правильно указали свой электронный адрес). Время ответа — от нескольких часов до нескольких дней.