№ 10. Антагонисты кальция: особенности верапамила и дилтиазема

Опубликовано 17 Май, 2013

В прошлой теме я познакомил вас с группой антагонистов кальция (блокаторов кальциевых каналов) и их классификацией. Здесь рассмотрим препараты верапамил и дилтиазем, действующие как на миокард, так и на гладкие мышцы сосудов.

 

ВЕРАПАМИЛ

Широко распространенный препарат. Верапамил выпускается в ампулах по 2 мл 0.25%-ного раствора (есть на скорой) и в таблетках по 40 и 80 мг. Реже встречаются продленные формы по 120, 180 и 240 мг.

верапамил

Верапамил обладает двояким действием: расширяет периферические сосуды и уменьшает силу сокращений сердца. Эффект расширения сосудов сердца от действия верапамила равен половине эффекта нитроглицерина, который является «эталонным» препаратом для помощи при болях в сердце из-за стенокардии.

Эффект верапамила похож на эффект бета-адреноблокаторов:

  • верапамил снижает силу сокращений сердца (больные артериальной гипертензией с нормальной сократимостью левого желудочка переносят его хорошо, но при ХСН с фракцией выброса ниже 30-35% назначать верапамил не надо).

    Фракция выброса — важный показатель сократимости миокарда, показывающий, какую часть крови изгоняет желудочек сердца за время сокращения. Определяется на эхокардиографии (УЗИ сердца). Рассчитывается в процентах как умноженное на 100 отношение ударного объема (в мл) к конечно-диастолическому объему (в мл). В норме равен от 50-55% до 70%. При сердечной недостаточности фракция выброса снижается.

  • при синусовом ритме верапамил слабо снижает частоту сердечных сокращений (гораздо слабее, чем бета-адреноблокаторы) и потому малоэффективен для урежения ЧСС при синусовой тахикардии (ЧСС выше 90 в минуту). У пациентов с исходно нормальной ЧСС возможна брадикардия (ЧСС ниже 50 ударов в минуту).
  • верапамил значительно замедляет предсердно-желудочковую проводимость с риском возникновения AV-блокады различной степени. Особенно опасно назначение с бета-адреноблокаторами, которые сами по себе тоже способны вызывать такие блокады (см. подробности в теме про бета-адреноблокаторы).

    Способность верапамила значительно замедлять предсердно-желудочковую проводимость используется для урежения ЧСС при постоянной форме мерцательной аритмии. Например, на скорой внутривенное ведение верапамила иногда используется совместно со строфантином (сердечный гликозид) для урежения ЧСС у нелеченных пациентов при тахисистолической форме постоянной мерцательной аритмии, поскольку сердечные гликозиды тоже замедляют предсердно-желудочковую проводимость. После снижения средней ЧСС с 120 до 60-70 пациенту и его сердцу становится значительно легче (см. законы работы сердца). Тем не менее, внутривенное введение верапамила, особенно с сердечными гликозидами, увеличивает риск развития других аритмий.

  • верапамил обладает антиангинальным (противоишемическим) эффектом, т.е. он снижает потребность миокарда в кислороде и боли при стенокардии.

Верапамил может служить заменой бета-блокаторам при наличии противопоказаний к последним или их непереносимости. Хочу напомнить, что в случае острого инфаркта миокарда пациенту все же назначается бета-блокатор, а не верапамил.

Применение верапамила в кардиологии:

  • лечение артериальной гипертензии,
  • профилактика приступов стенокардии напряжения,
  • лечение стенокардии Принцме?тала (другие названия — вазоспастическая стенокардия, вариантная стенокардия). Приступы стенокардии Принцметала обусловлены спазмом коронарным сосудов. Эта редкая форма стенокардии является вариантом прогресирующей стенокардии (предынфарктного состояния).
  • лечение ряда аритмий (урежение ЧСС при мерцательной аритмии; купирование приступов наджелудочковой тахикардии, если нет подозрения на синдром WPW).

Синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта) — врожденная аномалия развития сердца у 0.2% населения, при которой у людей обнаруживается дополнительный ускоренный путь проведения нервных импульсов от предсердий к желудочкам, что приводит к повышенной частоте развития предсердных аритмий в подростковом возрасте (наджелудочковая тахикардия, мерцательная аритмия, трепетание предсердий). При синдроме WPW запрещено использование препаратов, угнетающих проведение импульсов в AV-узле (блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды), поскольку это замедляет прохождение импульсов по нормальному пути и тем самым поддерживает активность обходного пути.

синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта

Слева — сердце в норме, справа — при синдроме WPW.
Видны элементы проводящей системы сердца: синусовый узел, атриовентрикулярный узел, левая и правая ножки пучка Гиса. Справа фиолетовым цветом показаны дополнительные пути проведения импульсов от предсердий к желудочкам, которые создают условия для круговой циркуляции возбуждения по предсердиям и желудочкам.

Противопоказания верапамила похожи на противопоказания к бета-блокаторам:

  • артериальная гипотония (систолическое АД ниже 90-100 мм рт. ст.),
  • низкая ЧСС (ниже 50),
  • AV-блокада II или III степени,
  • синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла,
  • выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок,
  • индивидуальная гиперчувствительность и т.д.

Побочные эффекты верапамила:

  • запоры,
  • покраснение кожи, потливость,
  • головная боль, головокружение,
  • тошнота, рвота,
  • снижение или повышение ЧСС,
  • обратимые нарушения функции печени,
  • развитие AV-блокады II-III степени,
  • возможны аритмии (особенно при внутривенном введении),
  • гиперплазия (разрастание) слизистой десен,
  • сердечная недостаточность,
  • усталость и слабость.

Начинают прием с пробной дозы в 40 мг. Обычно верапамил принимается внутрь по 80 мг 3 раза в день. При циррозе печени и у пожилых людей из-за сниженного кровотока в печении дозу снижают. Для лечения артериальной гипертензии предпочтительнее использовать пролонгированные формы по 180 или 240 мг (хотя их трудно найти), потому что они принимаются внутрь 1 раз в сутки и обеспечивают более стабильную концентрацию препарата в крови. Верапамил не вызывает толерантности (привыкания к препарату, которое требует увеличения дозы со временем). Эффект верапамила постепенно нарастает к 3-му месяцу лечения.

При передозировке верапамила со снижением АД и (или) ЧСС используют в том числе внутривенное введение норадреналина, атропина, кальция хлорида.

 

ДИЛТИАЗЕМ

Обычно выпускаются в таблетках по 30 и 60 мг, есть капсулы с замедленным высвобождением и форма для введения внутривенно.

дилтиазем

По всем параметрам (механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты) препарат очень похож на верапамил. Правда, дилтиазем сильнее угнетает синусовый узел (сильнее снижает ЧСС при синусовом ритме) и слабее угнетает AV-узел (меньше риск развития AV-блокады).

Лечение начинают с приема таблеток по 30 мг 3-6 раз в день с постепенным увеличением дозы. Максимальная доза — 480 мг в сутки.

Далее: № 11. Нифедипин, амлодипин и лерканидипин в лечении артериальной гипертензии.

Материал был полезен? Поделитесь ссылкой:


Один комментарий к заметке «№ 10. Антагонисты кальция: особенности верапамила и дилтиазема»

  1. Игорь (2 коммент.):

    23 Июль, 2016 в 23:22

    в неотложной кардиологии Руксина верапамил предлагается использовать при тахикардии (либо пропранолол, либо верапамил). Как так, ведь обычно верапамил описывается именно как гипотензивное?

    Ответ автора сайта:

    Верапамил не только снижает АД, но и замедляет проводимость в сердце, однако слабее, чем бета-блокаторы. Сочетать бета-блокаторы и верапамил нельзя из-за риска полной АВ-блокады. Эти препараты должны назначаться квалифицированным врачом с учетом многих факторов (АД, ЧСС, сопутствующие заболевания, прием других лекарств, риск аритмий и др.).

Напишите свой комментарий:

После ручной проверки публикуются только интересные комментарии, остальные удаляются после индивидуального ответа. Если во время отправки сообщение было по какой-то причине заблокировано антиспамом, вы увидите белую страницу и сообщение об ошибке. Если все отправилось нормально, то в адресной строке браузера появится окончание URL (ссылки) в виде ...#comment-113726 В этом случае ожидайте ответ по e-mail (если правильно указали свой электронный адрес). Время ответа — от нескольких часов до нескольких дней.

Отправляя комментарий, Вы подтверждаете, что ознакомились и согласны с Политикой конфиденциальности сайта и даете свое согласие на сбор и обработку введенных Вами персональных данных.