Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.
Адренорецепторы — это рецепторы, чувствительные к катехоламинам. К катехоламинам относятся адреналин (эпинефрин), норадреналин и их предшественник дофамин. Как вы должны помнить из предыдущей статьи про строение симпатической нервной системы, адреналин и норадреналин выделяются в кровь мозговым веществом надпочечников, а также являются медиаторами (передатчиками возбуждения) во многих синапсах (местах контакта клеток, где передается нервное возбуждение).
В нашем организме имеется много рецепторов, восприимчивых к катехоламинам. Адреналин и норадреналин действуют на разные подтипы адренорецепторов неодинаково, поэтому эффекты этих катехоламинов тоже немного отличаются. Например, норадреналин по сравнению с адреналином сильнее суживает сосуды и вызывает больший подъем артериального давления.
Схема строения синапса
Теперь перейдем к перечислению видов и эффектов адренорецепторов. Это материал из курса нормальной физиологии, но его усвоение позволит вам легко предсказывать как полезные, так и побочные эффекты лекарств, действующих на адренорецепторы.
Упрощенно таблица выглядит так:
| Вид адренорецептора | Где находится | Эффекты при стимуляции (стрессе) | Эффекты при блокаде |
| α1A— (альфа1A) | предстательная железа, шейка мочевого пузыря и уретры | сокращение гладких мышц, возможна задержка мочеиспускания при аденоме простаты | расслабление гладких мышц с облегчением мочеиспускания |
| α1B— (альфа1B) | в артериолах (мельчайших артериях) | спазм артериол с повышением АД (артериального давления), снижение проницаемости сосудов при воспалении | расширение мелких сосудов, падение АД |
| α2— (альфа2) | на самих нервных окончаниях (эти рецепторы являются механизмом «отрицательной обратной связи» для защиты от чрезмерной стимуляции катехоламинами) | снижение АД | повышение АД |
| β1— (бета1) | в сердце |
|
|
| в почках | усиление выделение ренина (запуск РААС [ренин-ангиотензин-альдостероновой системы] с последующим повышением АД) | ослабление секреции ренина | |
| β2— (бета2) | в бронхиолах (мельчайшие бронхи) | расширение бронхиол | сужение бронхиол, возможен бронхоспазм |
| в печени | гликогенолиз — ферментативное расщепление гликогена с повышением уровня сахара в крови (гликоген — полисахарид для длительного хранения глюкозы у животных и людей) | снижение уровня сахара крови, возможна гипогликемия | |
| β3— (бета3) | в жировой ткани | липолиз — расщепление жиров с увеличением уровня липидов крови | снижение уровня липидов крови |
Терминология:
- стимуляторы рецепторов называются также миметиками (греч. mimētikos — подражающий) и агонистами (лат. agon — борьба). Например: адреномиметики, агонисты β2-адренорецепторов.
- Блокаторы рецепторов называются антагонистами (греч. anti — против). Реже — (…)литиками (от греч. lysis — растворение). Например:
- холиноблокаторы также называются холинолитиками,
- блокаторы кальциевых каналов (БКК) называются антагонистами кальция (АГ). Об этой важной группе антигипертензивных средств я расскажу отдельно.
В медицине используется большое количество препаратов, влияющих на адренорецепторы.
На α-адренорецепторы действуют:
- альфа1-адреномиметики: ксилометазолин, нафазолин, оксиметазолин применяются местно в нос для лечения насморка и заложенности носа, суживают сосуды, оказывают антиконгестивный (противоотечный) эффект.
- альфа1-адреноблокаторы: препараты для лечения артериальной гипертензии и урологических проблем.
- альфа2-адреномиметики: препараты центрального действия для лечения артериальной гипертензии (клофелин и др.).
- альфа2-адреноблокаторы: йохимбин (стимулятор потенции).
На β-адренорецепторы действуют:
- бета1-адреномиметики: добутамин, ибопамин. Это стимуляторы сердечной деятельности при острой сердечной недостаточности (например, при инфаркте миокарда).
- β1-адреноблокаторы: лечение артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.
- бета2-адреномиметики: сальбутамол, фенотерол, тербуталин, арутерол и др. Используются для расширения бронхов при бронхоспазме и бронхиальной астме.
Далее: № 3. Альфа-адреноблокаторы как гипотензивные препараты.