Предыдущая тема: пероксид бензоила (перекись бензоила) для наружного лечения акне.
Азелаиновая кислота [azelaic acid, формула НООС(СН2)7СООН] является природной органической кислотой и присутствует в небольших количествах в моче людей. Считается, что азелаиновая кислота образуется из насыщенных монокарбоновых жирных кислот и является промежуточным продуктом обмена липидов. Она не превращается в какие-либо токсичные продукты обмена веществ. По этой причине азелаиновую кислоту считают наиболее безопасным лекарственным средством среди всех противоугревых препаратов. На здоровой коже образуется естественным путем при брожении дрожжеподобного грибка Malassezia furfur.
Механизм действия
Азелаиновая кислота блокирует различные ферменты:
- тирозиназа,
- тиоредоксиредуктаза,
- оксидоредуктазы дыхательной цепи митохондрий
- фермент анаэробного гликолиза гексокиназу,
- микросомальную 5α-редуктазу,
- активатор плазминогена,
а также нейтрализует активность кислородных радикалов, проявляя антиоксидантное действие.
Для своего действия азелаиновая кислота должна попасть внутрь клетки. Чем кислее будет среда вокруг клетки (закисление наблюдается при воспалении), тем больше азелаиновой кислоты сможет проникнуть внутрь клетки.
Показания при акне
Местное лечение угрей легкой и средней тяжести, особенно при неэффективности или непереносимости (раздражение) местных ретиноидов или бензоила пероксида. Обычно азелаиновая кислота используется в комплексном лечении угрей.
Эффективность азелаиновой кислоты при акне: от низкой (при комедонах) до умеренной (при папуло-пустулезных угрях средней тяжести).
Эффекты азелаиновой кислоты
Оказывает 4 вида действия:
1) антибактериальное действие на ряд аэробных и анаэробных микроорганизмов, в том числе на бактерии Propionibacterium acnes, Staphylococcus epidermidis и стрептококк.
- В низких концентрациях азелаиновая кислота блокирует образование белка в клетках P. acnes, давая бактериостатический эффект (прекращение роста бактерий).
- В высоких концентрациях дополнительно блокируется синтез ДНК и РНК и развивается бактерицидный эффект (гибель бактерий).
Уже через 3 месяца применения 2 раза в день в устьях волосяных луковиц практически отсутствуют Propionibacterium acnes. В отличие от местных антибиотиков, даже при длительном применении азелаиновой кислоты не формируется устойчивость бактерий (у них не развивается «привыкания»).
2) противовоспалительное действие азелаиновой кислоты, обусловленное:
- подавлением роста бактерий,
- блокированием фермента оксидоредуктазы, что приводит к уменьшению выработки свободных радикалов в нейтрофилах и снижает активность воспалительного процесса.
3) регулирует кератинообразование и уменьшает образование комедонов через торможение деления кератиноцитов в сальных железах, что обусловлено уменьшением синтеза клеточных белков. Нормализуя процессы ороговения в коже, азелаиновая кислота замедляет образование комедонов. Она предотвращает закупорку пор, значительно снижает количество воспаленных и невоспаленных акне, не только воздействуя на поверхностные узелки, но и способствуя исчезновению глубоких поражений — келоидов и кист.
4) в концентрации 20% оказывает осветляющее действие на кожу посредством блокировки фермента тирозиназы, что позволяет использовать азелаиновую кислоту для лечения пигментных пятен. 20%-ная азелаиновая кислота эквивалентна действию 4% гидрохинона, а дозировка ниже 10% не дает значимого осветляющего эффекта. Азелаиновая кислота подавляет рост и активность аномальных меланоцитов, вызывающих гиперпигментацию по типу мелазмы.
Преимущества и недостатки
Преимущества
1) азелаиновая кислота нетоксична (с поверхности кожи всасывается и выводится с мочой около 3% дозы), в концентрациях до 20% практически не обладает побочными действиям и может быть использована долгое время. По сравнению с бензоила пероксидом азелаиновая кислота не обесцвечивает волосы и кожу.
2) азелаиновую кислоту можно смело использовать в весенний-летний период (период активного солнца), в то время как местные ретиноиды, перекись бензоила и пилинги истончают кожу и повышают ее чувствительность к солнечным лучам (использовать летом можно только одновременно с защитой от ультрафиолета).
3) можно использовать с 12 лет, а также при беременности и лактации. Однако при кормлении грудью рекомендуется снизить регулярность использования и дозировку. В экспериментах на животных не выявлено отрицательного влияния азелаиновой кислоты на репродуктивную функцию, не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия.
Недостатки
- Клиническое улучшение наступает в среднем через 2–4 нед лечения. Максимальный эффект развивается через 1,5-3 месяца от начала лечения.
- Эффект не всегда достаточно выражен.
- Не самый дешевый препарат.
Формы выпуска
В России зарегистрированы следующие лекарственные формы азелаиновой кислоты:
- Скинорен:
- гель для наружного применения 15% по 5/15/30/50 г,
- крем для наружного применения 20% по 30 г.
- Азелик:
- гель для наружного применения 15% по 5 или 30 г,
- Азикс-Дерм:
- крем для наружного применения 20% по 30 г.
Важно! Для жирной кожи рекомендуется гель, для сухой — крем.
Скинорен наиболее известен. Примерные цены в Москве на 24 сентября 2015 года:
- 20%-ный крем Скинорен 30 г: 850 рублей.
- 15%-ный гель Скинорен 30 г: 800 рублей.
- 15%-ный гель Скинорен 50 г: 1100 рублей.
Побочные эффекты
Обычно используют азелаиновую кислоту с концентрацией не выше 20%. Более высокие концентрации могут вызвать легкое жжение и покраснение кожи, поэтому препараты с азелаиновой кислотой не рекомендуют применять после глубокого пилинга, при раздраженной коже, после употреблении алкоголя, острой пищи и длительных солнечных ванн.
Побочные эффекты азелаиновой кислоты:
- местное раздражение, жжение,
- покраснение кожи,
- шелушение, зуд.
В начале лечения азелаиновой кислотой возможно умеренное местное раздражение кожи (покраснение, жжение, зуд). При дальнейшем применении побочные эффекты прекращаются самостоятельно. В случае выраженного раздражения кожи следует уменьшить количество наносимого препарата, сократить частоту применения до 1 раза в день или временно прервать лечение на несколько дней.
В очень редких случаях могут возникнуть аллергические реакции кожи (например, сыпь). По сравнению с другими осветляющими средствами, азелаиновая кислота довольно редко вызывает аллергические реакции.
Применение Скинорена
Для жирной кожи рекомендуется ГЕЛЬ, для сухой кожи — КРЕМ. Использование крема при жирной коже может способствовать возникновению косметических угрей (поры кожи забиваются жирными вспомогательными субстанциями крема). Однако гель намного чаще вызывает чувство жжения на коже, чем крем.
Скинорен наносят на сухую чистую кожу лица (на пораженные и на здоровые участки кожи) 2 раза в день тонким слоем и слегка втирают. Доза крема должна быть достаточной, но не чрезмерной (обычно 2,5 см крема достаточно для всего лица). Курс лечения — 2–6 месяцев. После применения средств с азелаиновой кислотой обязательно вымыть руки.
Меры предосторожности: избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки.
Verdeoasi Pure complex
Если ваша кожа испытывает раздражение от применения Скинорена, попробуйте вместо него использовать Verdeoasi Pure complex.
Концентрат Pure complex от итальянского производителя Verdeoasi разработан специально для восстановления баланса, очищения и устранения недостатков смешанной и жирной кожи. Он регулирует производство кожного сала, обладает матирующим эффектом, препятствует воспалению. Не содержит вазелин и парабены.
В состав Verdeoasi Pure complex входят:
- производное азелаиновой кислоты,
- экстракт шалфея (антисептические и вяжущие свойства),
- мятная вода и экстракт бузины (освежает и тонизирует кожу),
- биоактивное соединение кремния с витамином С (увлажняет кожу и делает ее шелковистой).
Продается во флаконах по 6 мл.
Наносится на чистую кожу вечером перед сном.
Недостатки:
- высокая цена (6 евро за 6 мл),
- нужно аккуратно обращаться с флаконом после его открытия, он может легко пролиться. На упаковку из 6 флаконов прилагается пластмассовый дозатор, который надевается наверх. Но дозатор может треснуть при активном сдавливании.
Еще по теме: